Реклама на портале

Горянка крупноцветковая и корейская – растения рода Горянка с лечебными свойствами. «Трава инь-янь»

Срок годности - 3 (Три) года с даты изготовления, указанной на упаковке.

Условия хранения: при комнатной температуре.

Изготовитель: KOREA GENERAL MANNYON HEALTH CORPORATION .

Адрес изготовителя: Chongryu №2, Taedonggang district, Pyongyang, DPR of Korea.

Является и сточником флавоноидов и их гликозидов (главным образом икариина).

Горянка корейская в китайской и корейской народной медицине с древнейших времен применялась в качестве афродизиака и при половом бессилии. Растение назначалось и мужчинам и женщинам при сексуальных дисфункциях, снижении либидо и бесплодии. Оказывается, это магическое растение востребовано и сегодня в качестве природного заменителя виагры.

Если верить древней легенде, растение с необычными свойствами впервые было обнаружено китайским пастухом, наблюдавшим за поведением козлиного стада. Попав на поле с горянкой, сексуальная активность животных резко увеличивалась. Именно благодаря своему стимулирующему эффекту горянка стала известна в мире как «трава похотливого козла» (Horny Goat Weed - анг. , Hierba de Cabra en Celo - исп. , Herbe Cornée de Chèvre - фр. ) Другое, более романтическое название «цветок эльфов» горянка получила в Европе благодаря красивой и необычной форме цветка.

На сегодняшний день горянка корейская - очень редкое растение, которое обнаруживается в Японии, Китае, Корее. В нашей стране она растет только в нескольких заповедных районах Приморского края и даже занесена в Красную книгу.

В листьях горянки содержится целый комплекс биологически активных веществ самого разного химического состава. Пожалуй, наиболее популярным и подробно изученным из них является флавоноид икариин . Это вещество улучшает эректильную функцию и качество спермы, повышает сексуальную активность и либидо, стимулирует репродуктивные функции.

Как доказали итальянские ученые, в основе действия икариина лежит тот же механизм, что и у широко известного препарата для улучшения потенции. Но, в отличие от виагры, икариин не имеет побочных эффектов , поскольку действует избирательно на нужный фермент (фосфодиэстеразу-5), что способствует улучшению кровотока в половом члене и успешному восстановлению естественной эрекции.

Действительно, в экспериментах на животных экстракт горянки не повышал артериального давления, не провоцировал проблем с сердцем и нарушений зрения. Это означает, что его могут смело применять мужчины любого возраста, и у лекарственных препаратов на основе горянки есть все шансы стать новой безопасной «растительной виагрой» или «неовиагрой». Тем более, что по стоимости натуральный экстракт горянки корейской значительно более доступен по сравнению с синтетическим препаратом.

С другой стороны, сексуальными расстройствами страдают не только мужчины. По статистике более трети женщин имеют те или иные сексуальные дисфункции. Среди них снижение чувствительности и полового влечения, невозможность достичь оргазма и многие другие…

Оказалось, экстракт горянки будет полезен и для женщин . Он действует наподобие половых гормонов и способен стимулировать собственные половые железы (гонадотропное действие), повышая сексуальную активность и влечение к противоположному полу. Не только у мужчин, но и у женщин горянка обостряет и стимулирует чувствительность нервных окончаний, поддерживает сексуальное желание и общий тонус организма. Экстракт горянки может применяться у женщин в качестве лечебного средства при нарушениях менструального цикла, бесплодии, воспалительных процессах в малом тазу.

Растение окажется очень полезным и для дам более зрелого возраста. Горянка помогает справиться с возникающим возрастным дефицитом эстрогенов, она замедляет естественное угасание гормональной функции яичников и способствует продлению сексуальной молодости. Так что прием экстракта горянки позволит женщине оставаться желанной на протяжении долгих лет.

Более того, в экспериментах показана способность икариина останавливать разрушение костной ткани и даже способствовать ее восстановлению и укреплению. Таким образом, горянка предотвращает развитие остеопороза у женщин во время климакса, борется она и с подъемами артериального давления в этот период жизни.

Но и это еще не все достоинства горянки. Ученые в экспериментах определили огромное число полезных эффектов биологически активных веществ из экстракта горянки для организма. К примеру, икариин улучшает метаболизм и транспорт кислорода к тканям , способствует росту мышечной массы, - и поэтому применяется спортсменами вместо опасных анаболических препаратов.

Икариин надежно защищает печень от повреждений токсинами и лекарствами (гепатопротекторное действие), способствует нормализации сахара крови и улучшению микроциркуляции. Благотворное действие оказывает горянка на нервную систему: предотвращает гибель нервных клеток, улучшает память и внимание, действует как антидепрессант .

Экстракт горянки корейской способен бороться с гипоксией, радиационным и свободнорадикальным повреждением тканей (антиоксидантное, радиопротективное и антигипоксантное действие), способствует выведению излишней жидкости из кровяного русла и снижает артериальное давление, стимулирует иммунитет и даже обладает противоопухолевой защитой.

Несмотря на редкость растения, препараты из горянки сегодня доступны каждому. Натуральный 100 % экстракт горянки корейской выпускается в виде биологически активной добавки к пище - источника флавоноидов. Препарат безопасен, прошел все испытания на предмет соответствия санитарно-гигиеническим требованиям в нашей стране. Применяется он ежедневно по 1/3 ч.л. (около 2 г), растворенной в 600 мл теплой воды, по 200 мл х 3 раза в день во время еды.

Притивопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью.

Эпимедиум, или корейская горянка, является лекарственным растением, отнесенным к семейству барбарисовых. Богатый компонентный состав травяной культуры обеспечивается ей способность стимулировать работу мужской репродуктивной системы. Преимущество использования эпимедиума в лекарственных целях состоит в отсутствии противопоказаний.

Растение представляет собой многолетнюю траву, обладающую ползучим корневищем. Листья располагаются на стеблях или в прикорневой области. Лепестковидные пластины листьев обладают некрупными зубцами.

Состав растения

В число химических ингредиентов горянки фармацевты включают:

  • стероиды (b-ситостерин, кампестерин)
  • алкалоиды (дезоксиметиликариин, магнофлорин)
  • гликозиды (эпимедин и кверцетин, икаризид и икариин)
  • флавоноиды
  • высшие алифатические углеводороды (нонакозан, н-гентриаконтан)
  • сапонины

Целебные свойства эпимедиума

Польза травяного растения для потенции

Систематическое применение настоев и отваров на основе горянки приводит к повышению скорости сперматогенеза, возрастает количество спермиев в эякуляте. Мужчина получает возможность справиться с признаками бесплодия ввиду повышения активности сперматозоидов и увеличения вероятности оплодотворения яйцеклетки во время сексуального контакта.

Помимо стимуляции спермопродуцирования экстракт лекарственного растения позволяет добиться активизации работы семенников, ответственных за секрецию мужского полового гормона. Если организм регулярно снабжается достаточным количеством тестостерона, то мужчина не испытывает снижения полового влечения и может сохранять привычный уровень сексуальной активности.

Компоненты лекарственного растения помогают нормализовать процессы кровообращения. Таким образом, регулярный прием корейской горянки может помощь мужчинам, страдающим от ослабленной и непродолжительной эрекции. Употребление средств на основе эпимедиума поможет увеличить кровенаполнение кавернозных тел мужского полового органа, добиться достаточно сильной и продолжительной ригидности пениса в возбужденном состоянии.

Общеукрепляющие свойства растительного вещества позволяют усилить иммунную защиту организма и устранить негативные факторы, способствующие ослаблению репродуктивной и мочевыделительной систем. Трава предотвращает преждевременную эякуляцию у мужчин, позволяя добиться полного удовлетворения половых партнеров.

В китайской медицине горянка считается высокоэффективным растительным афродизиаком. Она обеспечивает повышение полового влечения у мужчин и женщин. Проведение курса фитотерапии позволяет простимулировать сенсорные нервы, повысить чувствительность органов малого таза. Таким образом, применение травяного концентрата обеспечивает повышение количества приятных ощущений, которые партнеры испытывают во время интимной близости, усиления интенсивности и длительности оргазма.

Другие целебные свойства горянки

Растение применяется для профилактики патологий сердечно-сосудистого характера. Оно обладает способностью выравнивать повышенное артериальное давление, устранять мигрени и головокружение. Препараты на основе травяного концентрата из эпимедиума позволяют устранить слабость конечностей и повысить мышечный тонус, избежать ревматоидных суставных болей. Лекарственные средства рекомендуется использовать при высоком риске развития судорожных приступов, при оцепенении и контрактуре мышечных тканей.

Настои с целебной травой принимают женщины, переживающие период климакса. Корейская горянка стабилизирует настроение, позволяет избежать резких перепадов эмоционального состояния и сохранить высокий уровень работоспособности.

Применение травяных чаев и отваров обеспечивает поддерживание необходимой скорости взаимодействия нейронов. Эти свойства полезны не только для развития своевременного сексуального возбуждения, но и для сохранения высокого уровня интеллектуальной активности, повышенной концентрации внимания и отличной памяти.

Целебные свойства растения помогают избежать поражений почек и печени, деструктивных процессов и камнеобразования в желчном пузыре и развития патологий других органов желудочно-кишечного тракта. Известно, что применение препаратов на основе корейской горянки показано при хронической лучевой болезни, поскольку растительный экстракт производит интенсивный антитоксический эффект.

Эпимедиум помогает справиться с учащенным мочеиспусканием, регулирует уровень жидкости в организме, способствует выведению токсинов и шлаков. Положительное воздействие ингредиентов горянки обеспечивает омоложение кожных покровов, избавление от неглубоких мимических морщин. Применение кремов и тоников с добавлением травы позволяет добиться увлажнения и питания кожи.

Латинское наименование: Epimedium koreanum Nakai.

Китайское наименование: Chaoxian yinyanghuo (чаосянь иньянхо).

Семейство: барбарисовые.

Форма: травянистое многолетнее растение.

Ботаническое описание

Горянка корейская имеет тонкое корневище, которое располагается в почве горизонтально. Стебли растения достигают высоты в 40 см. Листья возле корневой части отсутствуют, но иногда встречаются экземпляры с парой листочков одинаковой длины. При таком развитии здесь же располагаются цветоносы. Листья на стеблях одиночные, крепятся с помощью длинных черешков. Их форма напоминает сердце, структура кожистая, снизу пластина покрыта волосками. Во взрослом виде опушение исчезает, и поверхность становится гладкой. Волоски остаются лишь на черешках в небольшом количестве.
В апреле – мае образуется короткая цветоносная кисть, иногда немного ветвистая. Прицветники имеют яйцеобразную форму, цветки достигают в диаметре 20 мм. Чашелистики ланцетные, заостренные, белого или розоватого оттенка. Лепестки чаще всего темно-сиреневые, но иногда встречаются белые. Шпорец намного длиннее чашелистиков, остроконечный, светло-желтого цвета. Плоды созревают в июне или июле и представляют собой овально-вытянутые коробочки с удлиненным столбиком. В каждой находится от 6 до 8 семечек.

Произрастание

Корейская горянка встречается в России очень редко и лишь в Приморском крае. Поэтому она внесена в Красную книгу и охраняется государством. Также растение произрастает в Корее, Северо-Восточном Китае, Японии. Для горянки хорошо подходят густые леса, преимущественно смешанного типа или дубовые.
Культивировать растение очень сложно. На данный момент это происходит только на Горнотаежной станции РАН возле г. Уссурийска. Горянка возделывается как лекарственный и декоративный вид в некоторых странах Азии.

Химический состав и биологическая активность

В медицинских целях можно использовать высушенную или обжаренную траву корейской горянки. Именно в ней содержится максимум ценных веществ: флавоноиды, гликозиды, алкалоиды и сапонины. В состав корневища входят стероиды и алифатические углеводороды. По принятым в Китае нормативам количество икаризидов (C33H40O15) в пересчете на сухое вещество должно составлять от 0,5 %.
Траву используют как афродизиак, оказывающий эстрогенное и гонадотропное воздействие. Также она применяется как тонизирующее средство, способствует сокращению гладкой мускулатуры матки и обладает мочегонным эффектом. Считается, что экстракт корейской горянки активизирует энергию ян почек, благоприятно влияет на состояние организма при ревматизме, укрепляет хрящи и кости.

Применение

В Корее и Китае препараты из горянки используют для увеличения потенции, при бессоннице, психастении, анемии и сердечной недостаточности. Их дают роженицам для облегчения и ускорения процесса родов вместо медикаментозной стимуляции. Также практикуют применение травы при импотенции, поллюциях, болях в суставах с оцепенением и сокращением мышц, в период климакса.
На сегодняшний день данные о противопоказаниях для использования корейской горянки не выявлены.

Эпимедиум или Горянка – род многолетних садовых трав семейства Барбарисовые. Род насчитывает около 50 видов, представляющих благодаря красивой листве и необычным ярким цветкам высокую декоративную ценность. Эти растения часто используются для украшения садов в Западной Европе, в последнее время они приобретают все большую популярность и в России. Некоторые из них, например, Горянка крупноцветковая и Горянка корейская кроме декоративного имеют еще и важное лекарственное значение. Они являются афродизиаками, стимулируют секрецию половых гормонов, усиливают половое влечение у женщин и у мужчин, оказывают общеукрепляющее действие. В естественных условиях горянку можно встретить в предгорьях Кавказа, Альп, на Дальнем Востоке, в Южной Европе, на территории Северо-Западной Африки, Восточной и Северной Азии.

Ботаническое описание

Растения рода Горянка встречаются во влажных горных лесах, в предгорьях и на лесных просеках, садах, на лугах, в зарослях кустарников. Они очень неприхотливы, могут расти практически повсюду и в тени, и на открытом солнце, устойчивы к изменениям температуры, только в сильные морозы некоторые вечнозеленые виды могут подмерзать. Размножение осуществляется семенами и делением куста.

Корневище крепкое, длинное, ползучее, имеет много разветвлений. Растет горизонтально по направлению от центра к периферии. На 5 – 6 году жизни начинается постепенное отмирание центральной внутренней части куста.

Высота побегов в зависимости от вида варьирует от 15 до 75 см.

Стебель тонкий, прямостоячий, покрыт красновато-коричневой корой.

Листья плотные, кожистые, преимущественно прикорневые, расположены на длинных черешках, ярко-зеленого цвета. Если расстояние между листьями составляет 1 – 2 см, то растения образуют плотные кустики, а если 3 – 7 см – более рыхлые. Форма листовой пластинки может быть сердцевидная, ланцетная или эллиптическая. Края листочков могут быть волнистыми, гладкими или мелкозубчатыми. Некоторые виды растения по краям и вдоль жилок листочков окрашены в ярко-пурпурный или оранжевый цвет, что повышает их декоративность.

Интересно: По поводу открытия лечебных свойств горянки в Китае существует легенда, согласно которой пастух, пасший животных на поле, где росло растение, обнаружил существенное увеличение их половой активности. Среди китайских целителей эпимедиум получил интересное название – «трава похотливого козла».

Период цветения длится все лето. Цветки собраны в простые или дважды разветвленные рыхлые кистевидные соцветия с парой листьев у основания. Чашечка состоит из 8 чашелистиков, расположенных в два ряда друг под другом. Внутренние чашелистики похожи на лепестки. Венчик (диаметр 0.5 – 2 см) необычной формы состоит из четырех лепестков, которые могут быть разделены или образовывать кольцо. Некоторые виды растения на лепестках имеют длинные или короткие крючковатые шпорцы. Окраска цветков различна: лиловая, белая, желтая и др.

Плод – стручковидная двустворчатая коробочка. При созревании плода менее крупная спинная створка отпадает и открывает нижнюю створку, несущую мелкие семена.

Химический состав

Лечебные свойства и состав горянки в настоящее время довольно подробно изучены китайскими учеными. Установлено, что трава и корневища растения содержат следующие активные вещества:

  • алкалоиды (дезоксиметиликариин, магнофлорин);
  • сапонины;
  • стероиды (β-ситостерин, кампестерин и др.);
  • флавоноиды;
  • горькие вещества;
  • гликозиды (кверцетин, икаризид, эпимедины, икариин);
  • смолы;
  • Эфирные масла;
  • дубильные вещества.

Наибольшее значение среди них имеет флавоновый гликозид икариин.

Лечебные свойства

Средства на основе эпимедиума издавна применяются в восточной народной медицине главным образом при нарушениях функций органов половой системы у мужчин и у женщин. Однако кроме этого они оказывают иммуностимулирующее, омолаживающее, тонизирующее и общеукрепляющее действие на организм и используются в комплексном лечении различных заболеваний.

Горянка крупноцветковая

Горянка крупноцветковая используется в народной медицине для поддержания половой функции у мужчин, в связи с чем, ее часто еще называют «зеленой Виагрой». Она усиливает половое влечение, повышает эрекцию, устраняет преждевременную эякуляцию, а также обладает анаболическими свойствами. При этом она оказывает комплексное действие:

  • снимает стрессы и хроническую усталость, устраняя тем самым проблемы с потенцией, вызванные психологическими факторами;
  • увеличивает концентрацию свободного тестостерона в крови за счет повышения уровня других гормонов (норадреналина, адреналина, допамина и серотонина), стимулирующих его выработку;
  • расширяет мелкие кровеносные сосуды в половом члене, тем самым увеличивая приток крови к нему, что способствует улучшению эректильной функции;
  • усиливает сперматогенез и улучшает фертильность.

Горянке крупноцветковой присущи следующие лечебные свойства:

  • повышение прочности костной ткани за счет стимуляции синтеза остеобластов;
  • антиоксидантное действие;
  • снижение артериального давления;
  • повышение работоспособности;
  • улучшение памяти и мозговой активности;
  • нормализация сна и успокаивающее действие на нервную систему.

Средства на ее основе эффективны для лечения и профилактики остеопороза, заболеваний репродуктивной системы – бесплодия, импотенции, дисменореи, нарушений менструального цикла. Настои горянки помогают при болезнях мочевыделительной системы, сосудистых патологиях и болезнях сердца, хронической почечной недостаточности и лучевой болезни.

Наличие дубильных веществ обеспечивает вяжущее и антимикробное действие. Отвары эпимедиума применяют наружно для обработки фурункулов и гнойников, полосканий полости рта при воспалительных процессах на слизистой, внутрь их употребляют при расстройствах ЖКТ.

Иногда горянку применяют как успокоительное средство, так как она снижает тревогу, приступы панической атаки, нормализует сон, снимает нервозность и оказывает антидепрессивное действие.

Горянка крупноцветковая

Лечебные свойства горянки корейской во многом схожи с горянкой крупноцветковой. Средства из травы растения:

  • оказывают мочегонное действие;
  • усиливают сокращение матки;
  • разжижают кровь;
  • улучшают циркуляцию крови в области малого таза;
  • нормализуют обмен жидкости в организме;
  • обладают противовирусным и антимикробным действием.

Их используют при анемии, бессоннице, ревматизме, суставных и мышечных болях, гипертонии, простудных заболеваниях, психастении, сердечной недостаточности.

Растение издавна применяют как возбуждающее (эстрогенное и гонадотропное) средство, значительно стимулирующее нервную чувствительность, усиливающее половое влечение и потенцию у мужчин. Также оно улучшает качество спермы, повышая в ней количество сперматозоидов и их подвижность. У женщин прием средств на основе горянки корейской способствует нормализации менструального цикла и повышению либидо, используется при бесплодии, болезненных менструациях и воспалительных заболеваниях органов малого таза. Растение помогает в период климакса, снижая риски развития остеопороза и гипертонии.

Интересно: На территории России разрешено применение порядка 60 различных видов комплексных БАД, содержащих экстракт горянки.

Заготовка сырья

В качестве лекарственного сырья используют наземные части растения. Их заготавливают в период цветения. Стебли аккуратно срезают ножницами, затем раскладывают в один слой на поддоне и сушат в сухом месте с хорошей вентиляцией или на улице под навесом. Возможна также сушка в автоматизированных сушилках, которые позволяют значительно сократить ее сроки.

Хранят готовое высушенное сырье в тканевых мешках не более 2 лет. Складывать его нужно так, чтобы между стеблями мог свободно циркулировать воздух.

Способы применения

В народной медицине горянку применяют в виде настоев, отваров и измельченного сухого порошка.

Рецепт настоя горянки крупноцветковой

Сухое сырье в количестве 5 г заливают ½ л горячей воды, настаивают 30 минут, затем процеживают. Принимают по 200 мл три раза в день во время приема пищи.

При нарушениях менструального цикла настой готовят из 2 г сырья и 600 мл воды.

Отвар горянки для повышения мужской силы

Сухое сырье (15 г) измельчают, помещают в кастрюлю, заливают 250 мл крутого кипятка и выдерживают на водяной бане четверть часа. Затем накрывают крышкой и настаивают 2 ч. Полученный отвар отфильтровывают и принимают по 1 ч. л. во время еды три раза в день. Хранить средство можно в холодильнике не более 7 дней.

Меры осторожности

Противопоказаниями к применению горянки являются:

  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст;
  • аллергия;
  • болезни щитовидной железы;
  • индивидуальная непереносимость.

Важно: Перед началом приема народных средств из горянки или различных биологически активных добавок, в которых она содержится, необходима консультация врача.

Эпимедиум, известный как горянка, - это растение, использующееся в традиционной китайской медицине как афродизиак, при исследовании на животных проявляет себя как тестостероновый бустер (исследований с участием человека не проводилось). Также может быть использован в качестве когнитивного бустера и средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Основная информация

Горянка – это растение (эпимедиум), демонстрирующее свойства афродизиака и тестостеронового бустера. Также носит название «трава похотливого козла», название появилось после того, как люди заметили, что козлы и овцы становятся более резвыми после употребления в пищу эпимедиума, который растет около полей, где они пасутся. Также иногда именуется по своему активному ингредиенту, . Икариин является прениловым флавоноилом и проявляет большинство свойств горянки. В одном исследовании на крысах было отмечено, что горянка в высоких дозах повышает выработку тестостерона, а умеренные дозы оказывают благоприятное воздействие на здоровье костей. не повышает уровень тестостерона у женщин, но его активные вещества, икаритин и десмитиликаритин, повышают уровень эстрогена у женщин в период постменопаузы. Растение действует как афродизиак на оба пола, а повышение гендер-специфического гормона благоприятно влияет как на мужчин, так и на женщин.

Также известна как:Эпимедиум, Горянка крупноцветковая, Икариин, Крылья эльфов, Цветок эльфов, Цветок архиепископа, Иньянхо, Трава похотливого козла

Не путать с: (активный ингредиент)

Следует отметить:

    Икариин проявляет проэректильное воздействие на мужчин и повышает либидо у обоих полов.

Используется:

    как тестостероновый бустер

    как афродизиак

    в традиционной китайской медицине

Хорошо сочетается с:

    ингибиторами P-гликопротеина (такими как экдистероиды или капсикум каратиноиды)

    йохимбином, усиливает эрекцию

Горянка: инструкция по применению

Повышение выработки тестостерона у крыс наблюдается при использовании 200 мг/кг 40% экстракта (80 мг/кг ), эквивалентной дозой для человека является:

    800 мг икариина для человека весом 60 кг

    1 200 мг икариина для человека весом 90 кг

    1 600 мг икариина для человека весом 120 кг

Исследования, использующие более низкие дозы икариина (1-10 мг/кг) эквивалентны:

    10-100 мг икариина для человека весом 60 кг

    15-150 мг икариина для человека весом 90 кг

    20-200 мг икариина для человека весов 120 кг

Исследование, рассматривающее действие икариина на женщин в период постменопаузы и на здоровье костей, отметило, что ежедневный прием 60 мг икариина оказывает благоприятное воздействие, и является минимальной оптимальной дозой на данный момент. Такая дозировка также находится в пределах эквивалента необходимой нормы, оказывающей благоприятное воздействие на крыс.

Состав и структура

Состав

Горянка – это название травянистого растения рода Эпимедиум семейства Барбарисовые. является активным ингредиентом растения. Род Эпимедиум содержит (конкретные растения указаны в скобках):

Структура

Икариин является пренилированным дигликозидом кемпферола. Структурно икариин выглядит следующим образом - пренил группа присоединяется к молекуле кемпферола (изображено ниже, разветвленный конец сверху шестиугольника), а к ним присоединяются две молекулы сахара; молекула глюкозы R2 и молекула рамнозы R1. Три других известных вещества, найденных в горянке, эпимедин A-C, имеют такую же основу, но две другие молекулы сахара на месте R1 и R2. Молекулярный вес икариина 676.67 г/моль. Схожим соединением является икаритин, в структуре которого группы –OH стоят на месте молекул сахара (R1, R2), и десметиликаритин, группы –OH которого стоят на месте всех R молекул. Оба этих соединения сосуществуют в горянке.

Фармакология

Всасывание в кишечник

Из-за наличия фермента икариин неустойчив в кишечнике человека. , так же как и три других соединения горянки (эпимедин A, B и C), как и пренилированные флавоноиды, посредством гидролиза расщепляются каждый в свой метаболит в кишечнике. В большинстве случаев у этих четырех соединений отщепляется рамноза. Совместное употребление с ингибитором лактазы повышает всасываемость активных ингредиентов, сохраняя 40-62% оригинального состава икариина. Без использования ингибитора лактазы биодоступность икариина составляет приблизительно 12%. Икариин метаболизируется в баохуозид I, имеющий идентичную структуру, но без остатка глюкозы. Потеря фрагмента глюкозы повышает прохождение в кишечную мембрану. Всасывание баохуозида (и схожих соединений) снижается из-за быстрого оттока обратно к просвету, активного транспорта опосредованного MRP2 и BCRP (белок резистентности рака молочной железы); ингибирование MRP2 повышает всасываемость баохуозида I. Повышающаяся концентрация баохуозида снижает эффективность эффлюкса. Попадая в кишечник, баохуозид далее не метаболизируется, из-за отсутствия соответствующих кишечных гликозидов (у крыс и in vitro). Отток икариина из стенок кишечника в просвет кишечника происходит благодаря эффлюксного насоса P-гликопротеина. Слабая всасываемость в кишечнике, но сочетание икариина с ингибиторами P–гликопротеина (ингибиторы экдистероидов и MRP2) улучшают усваиваемость баохуозида I.

Кишечник

Если не происходит абсорбции икариина, он может быть направлен в кишечник и преобразован в бактерию икаризид II, более эректогенное соединение, чем икариин.

Показатели

При внутривенном введении крысам 10 мг/кг икариина период полураспада составляет 0.562+/-0.2 часа, а константа скорости элиминации (Ke) 1.361+0.556 в 1 ч. Однако другое исследование, использующее такую же дозу икариина с помощью инъекций, показало, что период полураспада составляет 170+/-75.1 часов, что говорит о вариативности (Йе и др. 1999). При пероральном приеме 4,5 мг/кг икариина значение Cmax у крыс составляет 3.37+/-1.42 мг/л, ППК 40.6+/-5.73 мг/ч/л, а период полураспада 10.9+/-1.35 часов. Константа скорости элиминации 0.064+/-0.1 в час. Исследование, в ходе которого использовали 1,64 г/кг горянки (4,38 мг/кг икариина) перорально, показало, что Cmax составляет 2.41+/-0.2 мкг/мл, ППК 23.62+/-1.37 мкг/ч/мл, Tmax 1.55+/-0.53 часа и период полураспада 0.11+/-0.07 часов. Это же исследование сравнило изолированное использование горянки с сочетанием двух других трав (корень непальского щавеля и фикус мохнатый, три основных растения в китайской медицине), было отмечено, что Cmax (3.13+/-0.29мкг/мл) и ППК (30.84+/-3.68 мкг/ч/мл) выше, а период полураспада (0.35+/-0.32 часа) и Tmax (2.06+/-0.15 часа) длиннее при использовании в комбинации. Неизвестно, какое из 8 соединений в сочетании трав улучшило фармакокинетический профиль икариина. Другое китайское сочетание трав с использованием горянки (Er-Xian) при дозировке 4,8 г/кг перорально не достигает уровня 4,8 г/кг по всем параметрам (Cmax, ППК, период полураспада и константа скорости элиминации), но всасываемость икариина повышается, так как икариин составил всего 19% от общего веса сочетания трав. Фармакокинетика икариина благоприятно улучшается при его использовании в сочетании с другими травами или соединениями трав, но неизвестно какими именно.

Выведение

Икариин выводится посредством желчной экскреции или с солями желчных кислот направляется в просвет кишечника, а затем выводится из организма с калом. Использование в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина замедляет выведение икариина из организма, возможно из-за вышеупомянутого ингибирования кишечного эффлюкса.

Неврология

Кинетика

Икариин способен пересекать гематоэнцефалитический барьер, после внутривенного введения икаррин и три дигликозидных соединения (эпимедиум A-C) обнаруживаются в мозгу, в большем количестве эпимедиум C. Икариин в большей степени локализуется в седалищном нерве. В одном исследовании после внутривенного введения 20 мг/кг липосом икариина в мозгу было обнаружено около 1,83% от введенной дозы, а уровень нейронов превысил 0,2 мкг/г массы мозга. Может проникать в мозг, но в небольшом количестве.

Нейрозащита

Икариин оказывает нейрозащитное действие, ингибируя проикислительные и провоспалительные маркеры в качестве реакции на стресс, а также замедляет снижение когнитивных способностей, вызванное инъекциями 60 мг/кг D-галактоза. Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин способен защитить нейроны от повреждения, вызванного липополисахаридом (провоспалительное вещества), и, теоритически, от старения (оценено на примере быстростареющей модели мышей). Высокая доза икариина (75-150 мг на кг массы тела) улучшает когнитивные биомаркеры у таких крыс, такие как супероксиддисмутаза и глутатион. Одно исследование показало, что икариин оказывает нейрозащитное действие посредством SIRT1 экспрессии и последующей PCG-1a экспрессии.

Влияние на кости

Остеопороз

Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин эффективнее генистеина предотвращает остеопороз, так как является более остеогенным (костеобразующим). Схожее действие наблюдалось на крысах, но не в сравнении с генистеином. Проводилось исследование с участием женщин в период посменопаузы, в котором ежедневно использовали сочетание изофлавонов сои (3 мг генистеина и 15 мг даидзеина) с 60 мг икариина в течение 2 лет, потеря костной плотности значительно снизилась.

Эстрогенность

Производные икариина, икаритин и десметиликаритин, in vitro проявляют эстрогенное действие на раковые клетки груди. Это открытие было сделано после того, как авторы исследования отметили, что эти производные увеличивают вес матки неполовозрелой мыши и продлевают эструс у половозрелой мыши. Это привело к исследованию, в результате которого было обнаружено, что горянка повышает уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы. Икариин сам по себе не проявляет проэстрогенного действия, в отличие от своего метаболита икаритина, эффект от перорального приема икариина неопределенный. Икаритин и десметиликаритин также обнаружены в листьях горянки. Другое исследование, в ходе которого мужчины получали 50 г экстракта горячей воды из горянки пушистой, не отметило эстрогенности за весь период исследования. Возможно вышеописанный результат (эстрогенность у женщин, но не у мужчин) объясняется тем, что икариин и родственные структуры обладают эстрогенным и антиэстрогенным действием, и конечный результат зависит от обстоятельств. Возможным структурным объяснением вышеописанного действия является гидроксилирование 4" углерода основной цепи флавоноида, что придает флавоноиду эстрогенное свойство. 4" углеродом в структуре икариина на вышеуказанном изображении является R3, а десметилискаритин имеет здесь гидроксильную группу. Таким образом, 7" углерод в кольце A также может быть вовлечен в проявление эстрогенности. Эстрогенное действие, вызываемое икариином и родственными соединениями, имеет сложный характер, как и в случае с большинством биофлавоноидных соединений. Однако это никак не влияет на использование вещества в качестве тестостероновго бустера.

Влияние на гормоны

Тестостерон

Пероральный прием 1-5 мг/кг икариина вызывает значительные изменения эректильной потенции у кастрированных крыс и минимальные изменения уровня тестостерона. 1 мг/кг икариина восстанавливает уровень тестостерона после пенильных травм до исходного, а 5 и 10 мг/кг не оказывают никакого воздействия. Отсутствие каких-либо результатов отмечалось у крыс с удаленными яичками, прием 1 и 10 мг/кг икариина никак не повлиял на уровень тестостерона. Исследование, использующее 200 мг/кг (пониженной чистоты, 40%; биоэквивалентная доза 80 мг/кг) икариина в течение 7 дней, отметило, что в химически кастрированной группе (средний уровень тестостерона 0.78+/-0.44 нг/мл) икариин увеличил уровень тестостерона в три раза (10.93+/-2.03 нг/мл) по сравнению с контрольной группой (3.01+/-0.41нг/мл). Значения ЛГ и ФСГ между группами не отличались. Было выдвинуто предположение, что механизм действия происходит в яичках, так как предыдущие исследования на крысах без яичек не показали никаких изменений уровня тестостерона в крови, хотя свою роль могло сыграть различие в дозировке, так как одно исследование на пещеристых тканях показало отличие при дозировке 1 мг/кг, а более высокие дозировки проявили незначительно подавляющее действие (по сравнению с контрольной группой). Эквивалентной дозой 80 мг/кг чистого икариина для человека (на основе площади поверхности тела) является 12,8 мг на кг массы тела или 1152 мг для человека весом 90 кг. Повышает уровень тестостерона, но исследований с участием человека на эте тему не проводилось.

Влияние на половую сферу

Эрекция

Икариин является селективным ингибитором фермента PDE5 со значением IC50 в пределах 0.75-1.1 мм в зависимости от изоформы PDE5 и со значением EC50 4.62 ммоль/л при повышающемся цГМФ в пещеристом теле; икариин обладает в 100 раз большей аффинностью PDE5, чем к другим изоферментам PDE. Этот эффект может быть усилен с помощью модификации двух остатков гидроэтиловых эфиров в соединения, что увеличивает ингибирование в 80 раз, но такая модификация не встречается в природе. Икарин в количестве 10 мг/кг (100 мг для человека весом 60 кг) демонстрирует проэректильное действие, эффективность повышается при повторном использовании. Высокая эффективность была достигнута в животной модели эректильной дисфункции (связанной с кровотоком) при использовании 5-10 мг/кг икариина в течение 30 дней, эквивалентом для человека весом 60 кг является 50-100 мг. Существуют и другие соединения в роду эпимедиум, которые обладают PDE5 ингибирующим потенциалом, например, икаризид II из растения Epimedium wanshanense (эффективность действия существенно не отличается от действия икариина, но мощность в два раза меньше, чем у виагры). Помимо роли ингибитора PDE5, икариин является мощным проэректильным средством. Но эффективность действия ниже, чем у виагры. Низкие дозы (1-5 мг/кг) улучшают экспрессию синтазы оксида азота (NOS) и экспрессию iNOS), помимо ингибирования PDE5. Действие на iNOS и nNOS значительно не различается при использовании любой дозировки (1 мг, 5 мг, 10 мг/кг), это говорит о том, что низкие дозы также могут оказывать благоприятное действие, но другим путем. Икариин также может стимулировать сигналы оксида азота, повышая экспрессию ферментов NOS, что может работать в синергизме с ингибированием PDE5. Икариин способствует повышению роста аксонов в тазовых узлах in vitro, что может быть связано с активацией P13K и MEK/ERK. Благоприятное действие на нейроны может распространяться и на область таза.

Взаимодействие с другими веществами

Йохимбин

Проводились исследования йохимбина на наличие эректогенных свойств (препараты при нарушении эрекции). Исследование с использованием йохимбина и силденафила (виагра), которые обладают таким же PDE5 ингибирующим действием, как и икариин, показало, что они действуют синергично при повышении интракавернозного давления и эрекции. Теоретически йохимбин и горянка могут проявлять синрегически проэректильное действие, но напрямую это не было продемонстрировано.

Ингибиторы P-гликопротеина

Ингибиторы P-гликопротеина, такие как экдистероиды или капсикум каротеноиды, ингибируют эффлюксный белок, известный как P-гликопротеин. Эффлюксный белок отвечает за перемещение икариина в кишечный просвет после всасывания, который также является главным выделительным путем после соединения с жёлчными кислотами для предотвращения повторного поглощения. Использование икариина в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина повышает ППК икариина, а значит может повысить биоактивность икариина (хотя это и не было продемонстрировано). Ингибиторы P-гликопротеина могут повысить биодоступность икариина.

Безопасность и токсичность

Исследований на тему возможного проявления токсичности не проводилось, но самая высокая дозировка (200 мг/кг) икариина, которая использовалась в течение 7 дней, не проявила токсичного воздействия на крыс.